紅樹林植物富含結(jié)構(gòu)新穎*的、生物活性多樣的次生代謝產(chǎn)物。中科院上海藥物研究所郭躍偉課題組在對兩種紅樹林植物擬海桑Sonneratia paracaseolaris和木欖Bruguiera gymnorrhiza化學(xué)成分及生物活性研究過程中，取得重要研究進(jìn)展。
該小組從中國紅樹林植物擬海桑S. paracaseolaris中分得的α-烷基丁烯內(nèi)酯二聚體—paracaseolide A，為*具有二條線性烷基鏈的四奎烷氧籠二內(nèi)酯新穎骨架化合物，此類化合物對細(xì)胞周期進(jìn)程關(guān)鍵酶—雙特異性磷酸酯酶CDC25B具有顯著的抑制活性，其IC50值為6.44 μM。
從中國紅樹林植物木欖B. gymnorrhiza中分離得到系列新穎的雙萘螺環(huán)類化合物棕櫚菌素，并利用*的固態(tài)TDDFT CD方法確定了棕櫚菌素的構(gòu)型，棕櫚菌素BG5對HL60人白血病細(xì)胞和MCF-7人乳腺癌細(xì)胞具有顯著體外細(xì)胞毒活性，為從紅樹林植物中分離得到雙萘螺環(huán)骨架類型化合物。
研究論文在線發(fā)表在學(xué)術(shù)期刊Organic Letters （DOI: 10.1021/ol201809q） 及近期發(fā)表在Journal of Organic Chemistry （2011, 76, 1821-1830），并撰寫相關(guān)綜述發(fā)表在Natural Product Reports （2010, 27, 1840-1870）上。
研究工作得到*、國家自然科學(xué)基金委和上海市科委部分資助。（生物谷 Bioon.com）
doi:10.1021/ol201809q
PMC:
PMID:
Paracaseolide A, First α-Alkylbutenolide Dimer with an Unusual Tetraquinane Oxa-Cage Bislactone Skeleton from Chinese Mangrove Sonneratia paracaseolaris
A novel α-alkylbutenolide dimer, paracaseolide A （2）, characterized by an unusual tetraquinane oxa-cage bislactone skeleton bearing two linear alkyl chains, was isolated from the mangrove plant Sonneratia paracaseolaris. The structure of 2 was elucidated by extensive spectroscopic analysis. A plausible retrosynthetic pathway for paracaseolide A （2） was proposed. Compound 2 exhibited significant inhibitory activity against dual specificity phosphatase CDC25B, a key enzyme for cell cycle progression, with an IC50 value of 6.44 μM.
