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348-06-1|阿西替尼

常用名阿西替尼

英文名 Axitinib

CAS號	319460-85-0
密度	1.4±0.1
沸點	668.9±55.0
熔點	213-215oC
分子式	C22H18N4OS
分子量	386.470
閃點	358.3±31.5
質量	386.120117
PSA	95.97000
LogP	4.15
外觀性狀	灰白色固體
蒸汽壓	0.0±2.0
射率	1.728
儲存條件	-20°C

348-06-1|阿西替尼

結構式如下

阿昔替尼（Axitinib），別名阿西替尼，是一種化學品?；瘜W名稱N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺，分子式為C22H18N4OS，分子量為386.47000

實驗：

加入阿西替尼并將細胞在1mM Na 3 VO 4存在下于37℃溫育45分鐘。將適當的生長因子加入細胞中，5分鐘后，用冷PBS沖洗細胞，并在裂解緩沖液和蛋白酶劑混合物中裂解。將裂解物與沉淀抗體一起在4℃下孵育過夜的。將抗體復合物與蛋白A珠綴合，并通過SDS-PAGE分離上清液[2]。

合成路線：

以6-硝基吲唑(2)為原料用2與碘在堿性條件下反應得3-碘-6-硝基唑(3)，和3，4-二氫-2H-吡(DHP，4)反應得1-(四氫-2F-吡喃-2-基)-3-碘-6-硝基吲唑(5)，5和2-乙烯基啶(6)在鈀催化劑及配體作用下發生Heck反應得偶聯產物1-(四氫-2H-吡-2基)-6-硝基-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑(7)，7經鐵粉還原，所得1-(四氫-2H-吡喃-2-基)-6氨基-3-E-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑(8)與亞鈉在酸性條件下反應得重氮化物，再被碘取代得1-(四氫-2H吡喃-2-基)-6-碘-3-E-[2-(啶2-基)乙烯基唑(9)，9與2-巰基-N.(11) ，11用對甲苯磺酸脫掉吲唑環1-位取代基得1“。此法步驟較多，總收率為23.3％，不適合放大生產。