阿法替尼(afatinib)是表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪-氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑。本品適用于以下患者治療：1具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受過EGFR酪-氨酸激酶抑制劑(TKI)治療2含鉑化療期間或化療后疾病進展的局部晚期或轉移性鱗狀組織學類型的非小細胞肺癌(NSCLC)

艾美捷 LKT Labs 阿法替尼 基礎信息：

中文名稱：阿法替尼 (CAS號：850140-72-6; 439081-18-2)

英文名字：Afatinib

LKT Labs編號：LKT-A2077-100mg

cas：850140-72-6;439081-18-2

純度：≥98%

公式：C24H25ClFN5O3

配方重量：485.94

化學名稱：N-[4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[[（3S）-四氫-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基]-4（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

IUPAC名稱：（2E）-N-4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[（3S）-四氫-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基}-4-（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

同義詞：青苗 2992

熔點：130-142°C

外觀：淡黃色粉末

阿法替尼物化性質：

外觀與性狀：灰白色固體

密度：1.380g/cm3

熔點：100 - 102 °C

沸點：676.917oC at 760 mmHg

閃點：363.186oC

折射率：1.668

阿法替尼文獻參考：

Yap TA, Popat S. The role of afatinib in the management of non-small cell lung carcinoma. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Nov;9(11):1529-39. PMID: 23985030.

Janjigian YY, Viola-Villegas N, Holland JP, et al. Monitoring afatinib treatment in HER2-positive gastric cancer with 18F-FDG and 89Zr-trastuzumab PET. J Nucl Med. 2013 Jun;54(6):936-43. PMID: 23578997.

Solca F, Dahl G, Zoephel A, et al. Target binding properties and cellular activity of afatinib (BIBW 2992), an irreversible ErbB family blocker. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Nov;343(2):342-50. PMID: 22888144.

Hirsh V. Afatinib (BIBW 2992) development in non-small-cell lung cancer. Future Oncol. 2011 Jul;7(7):817-25. PMID: 21732753.