成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子23試劑盒 成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（FGFR1-4）屬于跨膜受體*激酶（RTK）家族，是成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）的高親和力受體。近，有證據(jù)表明，F(xiàn)GF / FGFR途徑的異常信號(hào)傳導(dǎo)有可能引發(fā)人類惡性腫瘤的發(fā)病。
因此，抑制FGF / FGFR信號(hào)通路為癌癥治療提供了一個(gè)很有前景的選擇。近來(lái)自*上海藥物研究所的段文虎教授團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)了一種廣譜的抑制FGFR蛋白的抑制劑，相關(guān)成果發(fā)表在J. Med. Chem。
成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（FGFR1-4）屬于跨膜受體*激酶（RTK）家族，是成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）的高親和力受體。
elisa試劑盒 與其結(jié)合的配體可以誘導(dǎo)FGFR二聚化，啟動(dòng)級(jí)聯(lián)反應(yīng)，介導(dǎo)一些重要的生理過(guò)程，如胚胎發(fā)生，組織修復(fù)，傷口愈合和血管生成。近，有證據(jù)表明，F(xiàn)GF / FGFR途徑的異常信號(hào)傳導(dǎo)有可能引發(fā)人類惡性腫瘤的發(fā)病，包括尿路上皮癌，ru腺癌，子宮內(nèi)膜癌，鱗狀肺癌，卵巢癌和膽管癌。
因此，抑制FGF / FGFR信號(hào)通路為癌癥治療提供了一個(gè)很有前景的選擇。
本研究描述了基于吡咯并嘧啶結(jié)構(gòu)的廣譜抗FGFR抑制劑的設(shè)計(jì)和相關(guān)的SAR探索。通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助模擬手段合理結(jié)構(gòu)優(yōu)化產(chǎn)生了化合物9g，其表現(xiàn)出特異性針對(duì)與FGFR1-4的效力。
此外，本文證明化合物9g與FGFR激酶共價(jià)鍵合。雖然新設(shè)計(jì)的廣譜FGFR抑制劑表現(xiàn)優(yōu)異，但仍然難以避免副作用的發(fā)生（即，高磷血癥）。
但來(lái)自臨床的初步數(shù)據(jù)表明，這個(gè)問(wèn)題可以通過(guò)飲食調(diào)整和藥物干預(yù)來(lái)控制。
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